Revista Egitania Sciencia - Volume 21 | ARTIGO

Título: ESTEREOISÓMEROS NA TERAPÊUTICA COM BLOQUEADORES BETA-ADRENÉRGICOS

Autor: Carla Moutinho (carlamo@ufp.edu.pt), Carla Matos (cmatos@ufp.edu.pt), Joana Magalhães (25948@ufp.edu.pt), João Castro (19891@ufp.edu.pt), Carla Sousa (sousasil@ufp.edu.pt)

Publicação: Revista Egitania Sciencia - Volume 21

Resumo:
A maioria dos fármacos comercializados atualmente são estereoisómeros, podendo estes apresentarse na forma de enantiómeros ou diastereómeros. Desde que a talidomida causou inúmeros casos de malformações fetais, as indústrias química e farmacêutica aperceberam-se da importância do estudo da quiralidade dos fármacos e das suas propriedades estereoquímicas. A análise da correlação entre a quiralidade e as propriedades toxicológicas e farmacológicas dos compostos levou, não só à eliminação de efeitos adversos, como também a benefícios terapêuticos. Tem surgido uma tendência para a comercialização de novos fármacos sob a forma de enantiómeros puros, pois apresentam vantagens em relação às misturas racémicas. A escolha entre um enantiómero ou uma mistura racémica depende das vantagens terapêuticas, dos efeitos adversos e dos custos de desenvolvimento. Este trabalho evidência as diferenças a nível da atividade biológica e dos parâmetros farmacocinéticos entre os racematos e os estereoisómeros dos bloqueadores β-adrenérgicos. À semelhança do que acontece com outros fármacos, na sua maioria, os bloqueadores β são prescritos como racematos. Contudo, em humanos, os seus S-enantiómeros são muito mais eficazes que os seus antípodas, por exemplo, no tratamento de patologias cardíacas, podendo a purificação e administração do eutómero traduzir-se em benefício clínico para o doente.

Palavras-chave: Estereoquímica, Estereoisómeros; Estereosseletividade; Mistura Racémica; Quiralidade; Bloqueadores -adrenérgicos




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